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科研速递
以PCL和CA为基材的持续性眼内投药用载AZM纳米纤维插入物:在兔眼中的药代动力学研究
- 发布时间:01-24
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今天给大家介绍一篇使用静电纺丝纳米纤维的DDS研发用于治疗结膜感染的论文。
生物利用度和DDS
阿奇霉素(AZM)是一种广谱抗生素,具有抗炎作用并对细菌性结膜炎的治疗起着作用,因此用作滴眼液可有效治疗眼部感染。
但是,滴眼药的生物利用度有限,需要频繁投药。因此,近年来,可以提高角膜通透性,延长药物停留时间并增强药物递送的
新型纳米基药物传递系统(DDS)引起了人们的关注。
※生物利用度(Bioavailability)在药理学中它是指药物被机体吸收进入血液循环的相对量和速率。是衡量药物制剂质量及临床治疗效果内在质量的重要指标。
使用纳米纤维的DDS滴眼液的效果和前景
其中,因纳米纤维具有高表面积、多孔结构和高载药能力的等点,可以直接插入结膜囊并能延长药物在结膜表面停留的时间,能减少
投药的次数,是最合适的眼长效药物递送的方法之一。实际上,大多数的聚合物溶液通过静电纺丝法被加工成纳米纤维并使用。
作者使用无毒、可生物降解且具有生物相容性的醋酸纤维素(CA)和经FDA批准的用于药物递送目的的疏水性聚合物PCL来制造和评估AZM支持的纳米纤维的功效。在此之前也曾用亲水性聚合物制造了AZM支持的纳米纤维,目前还在评估与过去结果相比药代动力学特性的改善。
此次制作的纳米纤维厚度不足0.11mm,适合固定在囊肿上,不会对角膜和界膜造成刺激。物理表征结果表明它有足够柔软且具有适当的强度,在干燥和潮湿的条件下保持稳定,适用于各种工艺和处理。
在体外药物释放实验中,醋酸纤维素表现出逐渐的药物释放。PCL在早期表现出较高的药物释放。此外,纳米纤维中的药物含量越高,细胞生长抑制区域就越大。由于醋酸纤维素和PCL都是生物相容性聚合物,因此未观察到细胞毒性。
在体内实验中,当添加AZM的纳米纤维插入兔结膜囊时,醋酸纤维素和PCL都没有产生刺激性。药物停留时间比滴眼药长,最大药物释放浓度约为滴眼液的20倍,醋酸纤维素中平均停留时间更长,PCL中药物释放浓度更高。
实验中,在超过六天的泪液中可检测到AZM,表明药物从制剂中的释放是被控制的。与以前的研究相比,两种纳米纤维都具有能够改善药代动力学的特性,这可能是由于能够将药物封装在疏水性纳米纤维基质中。
所有结果表明,本研究中制作的纳米纤维可以通过维持治疗浅表细菌感染的药物的释放和减少给药频率来提高患者的依从性,从而有助于提高AZM眼科给药的治疗效果。
参考文献:〈Macrolide-loaded nanofibrous inserts with polycaprolactone and cellulose acetate base for sustained ocular delivery: Pharmacokinetic study in Rabbit’s eye.〉
Shiva Taghe(A,B) , Shahla Mirzaeei(B,A) , Negin Pakdaman(C) , Aliakbar Kazemi(C) , Ali Nokhodchi(D).
A:Pharmaceutical Sciences Research Center, Health Institute, Kermanshah University of Medical Sciences, Kermanshah, Iran
B:Nano Drug Delivery Research Center, Health Technology Institute, Kermanshah University of Medical Sciences, Kermanshah, Iran
C:Student Research Committee, Kermanshah University of Medical Sciences, Kermanshah, Iran
D:Pharmaceutics Research Laboratory, School of Life Sciences, University of Sussex, Brighton, UK